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  • 新方法可高效合成苯并呋喃衍生物

    赵汉斌

    2019年02月27日11:01  来源科技日报
     
    原标题新方法可高效合成苯并呋喃衍生物

    记者2月26日从云南大学获悉该校与宾夕法尼亚大学课题组合作在自由基环化串联?#20174;?#21512;成苯并呋喃的研究领域取得重要进展首次报道了合成苯并呋喃衍生物的新方法

    苯并呋喃结构单元作为重要的生物活性基团广泛存在于天然产物分子和药物分子?#26657;?#22312;抗肿瘤抗病毒抗菌抗?#20303;?#25239;氧化以及对心血管系统的保护作用等方面表现出优异的生理活性2015年有34种临床批准的药物是苯并呋喃衍生物包括达非那新维拉唑酮雷美替胺?#21462;?#33519;并呋喃乙胺类化合物是苯并呋喃衍生物中的重要一类化合物是2-肾上腺素受体拮抗剂的合成前体并对血清素5-HT2和5-HT1A受体具有高亲和力引起了合成化学家的高度重视但此前报道的合成路线冗长产率低且高温需使用过渡金属?#21579;?#21058;等发展一种合成苯并呋喃基乙胺高效便捷的新方法是急需解决的问题

    云南大学自然资源药物化学教育部重点实验室羊晓东张洪彬教授团队与宾夕法尼亚大学帕特里克沃尔什教授课题组合作以原料易得的2-氮杂烯丙基和碘代芳基丙二烯基醚为?#20174;?#29289;首次实现了自由基环化串联分子间偶联?#20174;?#24212;用于苯并呋喃乙胺类化合物的合成新方法具有良好的普适性同时可以拓展合成一系列常规合成方法难以制备的多功能化多环苯并呋喃衍生物也可以扩环合成一系列苯并六元或七元氧杂环衍生物

    值得一提的是此种串联?#20174;?#19981;需要过渡金属?#21579;?#26080;配体避免了在后处理过程中过渡金属杂质分离的难度同?#33519;?#20302;?#20174;?#25104;本避免了来自可?#20013;?#24615;的挑战问题这将有助于该工作今后在制药领域中的应用新成果已于近日发表在国际化学领域期刊德国应用化学上

    (责编张丽玮吴楠)

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